ANTIINFLAMATORIOS

Acción farmacológica

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

Sus principales acciones farmacológicas resultan de la inhibición de la ciclooxigenasa del ácido araquidónico en las células inflamatorias y el consiguiente descenso de la síntesis de prostanoides. Existen dos tipos de enzimas ciclooxigenasas: COX-1: enzima constitutiva de función vigilante, implicada en la homeostasis tisular; COX-2: enzima inducida en las células inflamatorias que produce los mediadores prostanoides en la inflamación; y la recientemente caracterizada COX-3.

Las principales acciones farmacológicas de los AINES son :

1. Acción antiinflamatoria; el descenso de las prostaglandinas vasodilatadoras (PGE2, prostaciclinas) significa una menor vasodilatación e, indirectamente, menos edema. La acumulación de células inflamatorias no se ve reducida.

2. Efecto analgésico: el descenso en la génesis de prostaglandinas origina una menor sensibilización de las terminaciones nerviosas nociceptoras por los mediadores inflamatorios. El alivio de la cefalea es probablemente el resultado de una menor vasodilatación mediada por prostaglandinas.

3. Efecto antipirético: se debe parcialmente a un descenso de la prostaglandina mediadora (que se genera en respuesta al pirógeno inflamatorio interleucina-1) que es responsable de la elevación del punto de ajuste de la temperatura hipotalámico, lo que causa fiebre.

Algunos ejemplos de AINES: ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, piroxicam y paracetamol. Otros fármacos de nueva generación que generan una mayor inhibición selectiva de la COX-2 y, por tanto, con menos efectos adversos digestivos son: celecoxib y rofecoxib.

ANTIHISTAMÍNICOS

Existen tres clases de antihistamínicos: antagonistas de los receptores H1 (afectan a diversos mecanismos inflamatorios y alérgicos), H2 (actús sobre la secreción gástrica) y H3 (aplicación clínica en enfermedades del sistema nervioso).

Aplicación clínica de los antihistamínicos H1:

  • Reacciones alérgicas tales como rinitis alérgica, urticaria, picaduras de insectos, e hipersensibilidad a fármacos. Existen como preparados tópicos (para ojos o nariz), e inyecciones (que se utilizan junto con adrenalina en el tratamiento de urgencia de la anafilaxia). Son preferibles los fármacos que carecen de acciones sedantes o antagónicas sobre los receptores muscarínicos.
  • Antiheméticos para prevenir la cinetosis y las náuseas, especialmente las asociadas al vértigo.
  • Sedación: algunos antihistamínicos H1 (p.ej: prometacina) son sedantes muy potentes.

INMUNOSUPRESORES

La mayoría actúan en la fase de inducción de la respuesta inmunológica, reduciendo la proliferación de linfocitos; algunos también inhiben la fase efectora.

Los principales fármacos que pueden provocar inmunodepresión son:

Acción clínica de los inmunosupresores:

  • Suprimir el rechazo de órganos y tejidos transplantados
  • Evitar la enfermedad del injerto contra el huésped en los transplantes de médula ósea
  • Tratar enfermedades desconocidas de importante componente autoinmunitario. Este tratamiento implica con frecuencia una combinación de glucocorticoides y fármacos citotóxicos.